पिछले पांच दशकों में मल्टी-ड्रग रेजिस्टेंस (एमडीआर) बैक्टीरिया के विकास के कारण इसका समाधान करने के लिए दवा के उम्मीदवार की तलाश में शोध में वृद्धि हुई है। AMR मुद्दा। एक पूरी तरह से सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक, इबॉक्सामाइसिन, बैक्टीरियोस्टेटिक तंत्र के माध्यम से ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों का इलाज करने की आशा प्रदान करता है।.
लिंकोसामाइड समूह एंटीबायोटिक दवाओं विशेष रूप से क्लिंडामाइसिन से युक्त एक सुरक्षित आम है एंटीबायोटिक मौखिक रूप से उपलब्ध है. यह एक बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट है और बैक्टीरियल राइबोसोम से जुड़कर कार्य करता है। लिनकोमाइसिन, पहला एंटीबायोटिक इस समूह को मिट्टी के जीवाणुओं से अलग किया गया था स्ट्रेप्टोमाइसेस लिंकोनेंसिस 1963 में और ग्राम पॉजिटिव के खिलाफ इस्तेमाल किया गया जीवाणु.
क्लिंडामाइसिन, लिनकोमाइसिन का अर्ध-सिंथेटिक संस्करण पिछले 50 वर्षों से एक जीवाणुरोधी (और मलेरिया-रोधी दवा) के रूप में उपयोग किया जा रहा है, विशेष रूप से दंत और हड्डी के संक्रमण के उपचार के लिए। लगभग पांच दशकों तक इसके व्यापक उपयोग के कारण, अब कई प्रतिरोधी जीन विकसित हो गए हैं, जिससे समुदाय में कई बैक्टीरिया के खिलाफ क्लिंडामाइसिन कम प्रभावी हो गया है। इसके अलावा, कोई अन्य नहीं एंटीबायोटिक पिछले कुछ दशकों में कठिन प्रयासों के बावजूद इस समूह को सफलता मिली।
शोधकर्ताओं ने हाल ही में Iboxamycin (IBX) के रासायनिक संश्लेषण की सूचना दी है, जो एक उपन्यास लिनकोसामाइड है जो कि ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी पाया जाता है। इन विट्रो में और vivo में पशु अध्ययन. संरचना-आधारित डिज़ाइन और घटक-आधारित संश्लेषण के माध्यम से, उन्होंने एक मचान विकसित किया और उसे क्लिंडामाइसिन के अमीनो-ऑक्टोस अवशेषों से जोड़ा। परिणाम Iboxamycin, एक है एंटीबायोटिक जो चूहों पर पूर्व-नैदानिक अध्ययनों में रोगजनक बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ असाधारण रूप से शक्तिशाली पाया गया है। यह जंगली प्रकार और प्रतिरोधी बैक्टीरिया को लक्षित करता है और थोड़े समय के प्रदर्शन के बाद भी लंबे समय तक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदर्शित करता है।
इस व्यापक स्पेक्ट्रम का विकास एंटीबायोटिक उम्मीदवार वर्तमान समय में बहुत महत्वपूर्ण है, जब आमतौर पर इसका उपयोग किया जाता है एंटीबायोटिक दवाओं मल्टीपल ड्रग-रेज़िस्टेंस (एमडीआर) के विकास के कारण तेजी से चमक खो रही है, जो मुख्य रूप से अंधाधुंध उपयोग के परिणामस्वरूप होती है। एंटीबायोटिक दवाओं, इस प्रकार बना रहा है एंटीबायोटिक प्रतिरोध वैश्विक स्वास्थ्य के लिए एक गंभीर ख़तरा है।
इसके अलावा, लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के विपरीत, जो क्रमशः प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक हैं, नव विकसित उम्मीदवार इबॉक्सामाइसिन (आईबीएक्स) पूरी तरह से सिंथेटिक है, जिसका अर्थ है कि इसकी उपलब्धता पूरी तरह से प्राकृतिक स्रोतों पर निर्भर नहीं हो सकती है, और इसलिए इसका औद्योगिक उत्पादन आसानी से बढ़ाया जा सकता है। उच्च मांगों को पूरा करने के लिए। इसके अलावा, कई एनालॉग्स का संश्लेषण भी संभव है क्योंकि प्रक्रिया घटक आधारित है। इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा का और प्रमाण नैदानिक परीक्षणों की शुरुआत के बाद उपलब्ध होगा, जो तभी होगा जब कोई फार्मा उद्योग शामिल होगा और आविष्कारकों से पेटेंट अधिकार प्राप्त करेगा, ताकि आगे बढ़ने के लिए।
***
सूत्रों का कहना है:
- मिचेल्ट्री, एमजे, पिसिपति, ए।, सिरोएगिन, ईए एट अल। जीवाणु बहुऔषध प्रतिरोध पर काबू पाने वाला एक सिंथेटिक एंटीबायोटिक वर्ग। प्रकाशित: 27 अक्टूबर 2021। प्रकृति (2021)। डीओआई: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- मेसन जे।, एट अल 2021। इबॉक्सामाइसिन का व्यावहारिक ग्राम-स्केल संश्लेषण, एक शक्तिशाली एंटीबायोटिक उम्मीदवार। जाम। रसायन। समाज. 2021, 143, 29, 11019–11025। प्रकाशन तिथि: 15 जुलाई, 2021। डीओआई: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 पर उपलब्ध है संपर्क
***
