Development of multi-drug resistance (MDR) bacteria in the past five decades have led to increasing research in search of a drug candidate to address this AMR issue. A fully synthetic broad-spectrum antibiotic, Iboxamycin, provides hope to treat both Gram-positive and Gram-negative bacteria via a bacteriostatic mechanism.
लिंकोसामाइड समूह एंटीबायोटिक दवाओं comprising particularly of clindamycin is a safe common एंटीबायोटिक available orally. It is a bacteriostatic agent and acts by binding to bacterial ribosomes. Lincomycin, the first एंटीबायोटिक of this group was isolated from soil bacteria स्ट्रेप्टोमाइसेस लिंकोनेंसिस 1963 में और ग्राम पॉजिटिव के खिलाफ इस्तेमाल किया गया जीवाणु.
Clindamycin, the semi-synthetic version of lincomycin has been in use for the last 50 years as an antibacterial (and antimalarial drug), particularly for the treatment of dental and bone infections. Because of its widespread use for about five decades, multiple resistance genes have now evolved, making clindamycin less effective against several bacteria in the community. Also, no other एंटीबायोटिक in this group saw light of the day despite hard efforts in the past few decades.
शोधकर्ताओं ने हाल ही में Iboxamycin (IBX) के रासायनिक संश्लेषण की सूचना दी है, जो एक उपन्यास लिनकोसामाइड है जो कि ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी पाया जाता है। इन विट्रो में और vivo में animal studies. Through structure-based design and component-based synthesis, they developed a scaffold and linked that to the amino-octose residue of clindamycin. The result is Iboxamycin, an एंटीबायोटिक which has been found to be exceptionally potent against a wide range of pathogenic bacteria in pre-clinical studies on mice. It targets wild-type and resistant bacteria and exhibits prolonged bacteriostatic effects following even brief exposure.
Development of this broad-spectrum एंटीबायोटिक candidate is very significant in the current times, when commonly used एंटीबायोटिक दवाओं have increasingly lost shine due to evolution of multiple drug-resistance (MDR), caused mainly as a result of indiscriminate use of एंटीबायोटिक दवाओं, इस प्रकार बना रहा है एंटीबायोटिक resistance a serious threat to global health.
इसके अलावा, लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के विपरीत, जो क्रमशः प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक हैं, नव विकसित उम्मीदवार इबॉक्सामाइसिन (आईबीएक्स) पूरी तरह से सिंथेटिक है, जिसका अर्थ है कि इसकी उपलब्धता पूरी तरह से प्राकृतिक स्रोतों पर निर्भर नहीं हो सकती है, और इसलिए इसका औद्योगिक उत्पादन आसानी से बढ़ाया जा सकता है। उच्च मांगों को पूरा करने के लिए। इसके अलावा, कई एनालॉग्स का संश्लेषण भी संभव है क्योंकि प्रक्रिया घटक आधारित है। इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा का और प्रमाण नैदानिक परीक्षणों की शुरुआत के बाद उपलब्ध होगा, जो तभी होगा जब कोई फार्मा उद्योग शामिल होगा और आविष्कारकों से पेटेंट अधिकार प्राप्त करेगा, ताकि आगे बढ़ने के लिए।
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सूत्रों का कहना है:
- मिचेल्ट्री, एमजे, पिसिपति, ए।, सिरोएगिन, ईए एट अल। जीवाणु बहुऔषध प्रतिरोध पर काबू पाने वाला एक सिंथेटिक एंटीबायोटिक वर्ग। प्रकाशित: 27 अक्टूबर 2021। प्रकृति (2021)। डीओआई: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- मेसन जे।, एट अल 2021। इबॉक्सामाइसिन का व्यावहारिक ग्राम-स्केल संश्लेषण, एक शक्तिशाली एंटीबायोटिक उम्मीदवार। जाम। रसायन। समाज. 2021, 143, 29, 11019–11025। प्रकाशन तिथि: 15 जुलाई, 2021। डीओआई: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 पर उपलब्ध है संपर्क
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